Rupatadine là thuốc kháng histamine thế hệ 2, mới nhất trong các thuốc kháng histamin hiện hành. Thuốc có tác dụng kháng thụ thể H1 và kháng PAF, kết hợp khả năng chống viêm, không gây buồn ngủ, không gây độc cho tim và có thể dùng điều trị lâu dài. Thông tin này được GS Claus Bachert, Đại học Ghent (Bỉ), đưa ra tại Hội thảo khoa học ngày 13/11/2014 tại Hà Nội.
Tại Hội thảo "Kháng Histamin và kháng PAF trong điều trị Viêm mũi dị ứng", GS Claus Bachert, chuyên gia trong lĩnh vực Tai Mũi Họng, đã đi sâu phân tích cơ chế tác dụng và những ưu điểm của Rupatadine so với các thuốc kháng histamin khác trong điều trị viêm mũi dị ứng. Sau đây là nội dung báo cáo của GS Bachert.
Tổng quan
Tổng quan
- Viêm mũi dị ứng (VMDU) là căn bệnh rất phổ biến, tại Việt Nam ước tính 12% dân số bị VMDU (ở Bỉ tỷ lệ này là 28%).
- Một nghiên cứu của ISAAC (Nghiên cứu Quốc tế về Hen và Dị ứng ở trẻ em) cho thấy 24% trẻ em Việt Nam nhạy cảm hoặc có biểu hiện VMDU. Phần lớn bệnh nhân bị bệnh mức độ vừa đến nặng, ảnh hưởng đến chất lượng cuộc sống.
- Theo một nghiên cứu khác của Úc công bố năm 2011, trong số các bệnh nhân VMDU tại Việt Nam, hơn 60% viêm mũi theo mùa, 40% viêm mũi quanh năm.
Nguyên tắc điều trị viêm mũi dị ứng
Ba biện pháp chính:
- Thuốc
- Hạn chế tiếp xúc với dị nguyên
- Liệu pháp miễn dịch
Tại Việt Nam, liệu pháp miễn dịch chưa phát triển, phần lớn bệnh nhân cần dùng thuốc. Được dùng nhiều nhất là các thuốc kháng histamin đường uống và thuốc steroid xịt mũi.
Thuốc co mạch tại chỗ ở mũi không được khuyến cáo sử dụng vì chỉ là thuốc hỗ trợ, không tác dụng trực tiếp lên cơ chế bệnh. Bệnh nhân không nên dùng các thuốc này quá 7 ngày vì sử dụng kéo dài có thể dẫn tới bệnh viêm mũi do thuốc, rất khó điều trị.
Tiêu chí chọn thuốc kháng histamin lý tưởng
Một thuốc kháng histamin được cho là lý tưởng nếu:
Một thuốc kháng histamin được cho là lý tưởng nếu:
- Có hiệu lực ức chế mạnh mẽ và chọn lọc đối với thụ thể H1 (sự ức chế có chọn lọc này giúp giảm thiểu các phản ứng phụ của thuốc như làm khô niêm mạc hô hấp, niêm mạc mắt, làm quánh đờm rãi...).
- Không có tác dụng an thần hay gây rối loạn nhận thức.
- Không ảnh hưởng tới hệ tim mạch.
Rupatadine - thuốc kháng histamin H1 thế hệ mới
Rupatadine được phát triển bởi công ty dược phẩm J.
Uriach y Cia, S. A (Tây Ban Nha) và chính thức đưa vào sử dụng năm 2003. Tại Việt
Nam, thuốc lưu hành dưới tên Rupafin.
 |
| Phân thử rupatadine. |
Là một phospolipid mạnh, được sinh ra bởi các tế bào
viêm, PAF là chất trung gian có vai trò làm
tăng tính thấm mạch máu và thu hút hóa ứng động bạch cầu ái toan, gây tăng tình
trạng viêm. Nhứng nghiên cứu gần đây cho thấy PAF gây rất nhiều phản ứng
dị ứng ở mũi, gây ngạt tắc mũi kéo dài ở bệnh nhân viêm mũi dị ứng cũng như người
khỏe mạnh.
PAF đóng vai trò quan trọng trong cả hai pha của phản ứng dị ứng - viêm:
- Pha sớm (phá vỡ tế bào): tế bào mast bị phá vỡ, giải phóng PAF và Histamine, gây phản ứng tức thì (ngứa, hắt hơi, chảy mũi, nổm nẩn ở da, chảy nước mắt, quá mẫn).
- Pha muộn (viêm tế bào): Yếu tố hóa ứng động bạch cầu (chemotactic factors) giải phóng từ tế bào mast sẽ kích thích bạch cầu trung tính và bạch cầu ái toan sản xuất PAF, gây ra phản ứng muộn (nghẹt mũi, phản ứng viêm, mề đay).
Nhờ tác động kép lên H1 và PAF, rupatadine ảnh hưởng tới nhiều giai đoạn của phản ứng viêm: hóa ứng động bạch cầu, sự di cư của các tế bào, ức chế thụ thể H1 và kháng PAF.
 |
| Tác động của rupatadine lên các giai đoạn của phản ứng viêm. |
Thử nghiệm lâm sàng cho thấy, yếu tố hoạt hóa tiểu cầu PAF có thể gây xung
huyết mũi và giảm thể tích mũi ở cả bệnh nhân VMDU và người khỏe mạnh.
So ánh tác dụng kháng PAF và H1 của rupatadine với các thuốc khác
So ánh tác dụng kháng PAF và H1 của rupatadine với các thuốc khác
- Với levocetirizine
Nghiên cứu so sánh tác dụng kháng PAF ở bệnh nhân VMDU điều trị bằng rupatadine và levocetirizine cho kết quả:
- Cả hai thuốc đều làm giảm các triệu chứng mũi, nhưng chỉ có rupatadine làm giảm một cách có ý nghĩa tổng triệu chứng mũi gây ra bởi PAF ở bệnh nhân VMDU theo mùa.
- Rupatadine có thêm tác dụng kháng viêm.
Kết luận: Rupatadine là chất đối kháng H1 mạnh
- Với một số thuốc khác
- Với một số thuốc khác
Tên thuốc
|
Nồng độ tối
thiểu
ức chế 50% histamine
IC50
(nM)
|
Nồng độ tối
thiểu ức chế 50% PAF
IC50
(µM)
|
Rupatadine
|
26
|
0,2
|
Loratadine
|
196
|
32
|
Fexofenadine
|
267
|
|
Terfenadine
|
>100
|
|
Ketotifene
|
>100
|
Kết luận: Rupatadine có tác dụng kháng PAF mạnh nhất.
Rupatadine khởi phát tác dụng nhanh
Rupatadine đạt nồng độ tối đa trong huyết tương 45-60 phút sau khi dùng đơn liều (viên 10 mg), nhanh hơn các thuốc kháng histamine khác: fexofenadine 180 mg (1-3 giờ), levocetirizine 5 mg (54 phút), desloratadine 5mg (khoảng 3 giờ).
Khuyến cáo: đối với rupatadine nên tiến hành điều trị thường xuyên, cho bệnh nhân uống thuốc buổi sáng, khi ăn, thuốc có tác dụng cả ngày, không nên chờ triệu chứng xuất hiện mới dùng thuốc.
Tác dụng của thuốc
Rupatadine đạt nồng độ tối đa trong huyết tương 45-60 phút sau khi dùng đơn liều (viên 10 mg), nhanh hơn các thuốc kháng histamine khác: fexofenadine 180 mg (1-3 giờ), levocetirizine 5 mg (54 phút), desloratadine 5mg (khoảng 3 giờ).
Khuyến cáo: đối với rupatadine nên tiến hành điều trị thường xuyên, cho bệnh nhân uống thuốc buổi sáng, khi ăn, thuốc có tác dụng cả ngày, không nên chờ triệu chứng xuất hiện mới dùng thuốc.
Tác dụng của thuốc
Một nghiên cứu tiến hành tại Tây Ban Nha cho thấy, sau 4
tuần điều trị bằng rupatadine, tỷ lệ bệnh nhân VMDU nặng đã giảm từ 97,5% xuống
còn 39,4%.
Các tác dụng được ghi nhận bao gồm cải thiện các triệu chứng dị ứng nói chung và triệu chứng ở mũi nói riêng, mũi ít chảy nước, ít hắt hơi, giảm nghẹt mũi và ngứa mũi, giảm ngứa mắt và chảy nước mắt.
Các tác dụng được ghi nhận bao gồm cải thiện các triệu chứng dị ứng nói chung và triệu chứng ở mũi nói riêng, mũi ít chảy nước, ít hắt hơi, giảm nghẹt mũi và ngứa mũi, giảm ngứa mắt và chảy nước mắt.
An toàn
Thuốc không gây buồn ngủ, không ảnh hưởng tới khả năng điều
khiển các phương tiện giao thông, không
gây độc trên tim (tăng liều điều trị lên 10 lần không tây thay đổi trên điệmt âm đồ), an toàn khi sử dụng kéo dài 6 tháng.
* Tác dụng trong bệnh mề đay
Rupatadine còn được sử dụng để điều trị mề đay. Thuốc làm giảm có ý nghĩa tổng triệu chứng mề đay mạn tính (gồm triệu chứng ngứa và số lượng ban) tại tuần 4 và 6. Liều dùng cao gấp 4-8 liều điều trị viêm mũi dị ứng.
Hướng dẫn sử dụng thuốc Rupafin
- Viên nén Rupafin 10 mg
- Thành phần hoạt chất: Rupatadine 10 mg.
- Chỉ định: điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng và nổi mề đay ở người lớn và trẻ em trên
12 tuổi (trẻ từ 2-12 tuổi dùng Rupafin dạng dung dịch uống).
* Tác dụng trong bệnh mề đay
Rupatadine còn được sử dụng để điều trị mề đay. Thuốc làm giảm có ý nghĩa tổng triệu chứng mề đay mạn tính (gồm triệu chứng ngứa và số lượng ban) tại tuần 4 và 6. Liều dùng cao gấp 4-8 liều điều trị viêm mũi dị ứng.
Rupatadine
|
Hướng dẫn sử dụng thuốc Rupafin
- Viên nén Rupafin 10 mg
- Thành phần hoạt chất: Rupatadine 10 mg.
- Chỉ định: điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng và nổi mề đay ở người lớn và trẻ em trên
12 tuổi (trẻ từ 2-12 tuổi dùng Rupafin dạng dung dịch uống).
- Liều dùng: người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 10 mg (1
viên), một lần mỗi ngày, có thể uống cùng thức ăn hoặc không.
- Tương tác thuốc:
- Không nên phối hợp rupatadine với ketoconazole hoặc erythromycin vì các thuốc này làm tăng hấp thu toàn thân của rupatadine lên lần lượt là 10 lần và 2-3 lần.
- Không nên dùng rupatadine với nước bưởi ép vì nước này làm tăng hấp thu toàn thân của rupatadine lên 3,5 lần.
- Không nên dùng Rupafin cho phụ nữ trong 3 tháng đầu của
thai kỳ.
- Thuốc không gây ảnh hưởng tới khả nhăng lái xe và vận
hành máy móc.
Thu Thủy
